什麽是可電離脂質？

可電離脂質是一類脂質分子，在生理 pH 值下保持中性，但在低 pH 值下質子化，使它們(men) 帶正電荷，ALC-0315（圖 1）是一個(ge) 例子，其胺位點可在低 pH 值下質子化。

圖1： ALC-0315的結構

可電離脂質是可電離脂質納米顆粒 (LNP) 的關(guan) 鍵成分之一，已廣泛用於(yu) RNA 治療藥物的全身遞送。LNPs中的其他脂質分子包括輔助脂質、膽固醇、PEG脂質等。

LNP 製劑中常見的可電離脂質材料包括 C12-200、cKK-E12 和 DLin-MC3-DMA。這些 LNP 在 0.002 mg siRNA/kg 的劑量水平下在肝髒中顯示出有效的基因沉默。

為(wei) 什麽(me) 使用可電離脂質？

可電離脂質的 pH 敏感性有利於(yu) 體(ti) 內(nei) mRNA 的傳(chuan) 遞，因為(wei) 中性脂質與(yu) 血細胞陰離子膜的相互作用較少，從(cong) 而提高了脂質納米顆粒的生物相容性。被捕獲在內(nei) 體(ti) 中，其中的pH值低於(yu) 細胞外環境的pH值，可電離的脂質被質子化並帶正電，這可能促進膜不穩定並促進納米顆粒的內(nei) 體(ti) 逃逸。可電離脂質促進內(nei) 體(ti) 逃逸並降低脂質納米顆粒 (LNP) 的毒性。

脂質供應商和客戶綜合

作為(wei) 生化供應商，BroadPharm為(wei) 全球客戶提供各種脂質分子，例如可電離脂質、陽離子脂質、輔助脂質、PEG 脂質。