脂質體(Liposomes for Loading Hydrophobic Drugs)

脂質體(Liposomes for Loading Hydrophobic Drugs):用於裝載疏水性藥物的脂質體

聚乙二醇化用於(yu) 裝載疏水性藥物的脂質體(ti) （100納米，5.0毫升)

這種預先形成的脂質體(ti) 產(chan) 品用於(yu) 將疏水性小分子化合物後裝載到脂質體(ti) 中。藥物結合的過程非常簡單。然後簡單地加入等分的藥物溶液（在水混溶性溶劑如乙醇、DMSO等中製備）。）放入脂質體(ti) 混懸液中。藥物分子可以通過疏水相互作用的性質摻入脂質雙層中。因此，藥物的溶解度可以顯著提高。大多數親(qin) 脂性藥物可以達到1-2 mg/mL的脂質體(ti) 藥物濃度。脂質體(ti) 的聚乙二醇化不僅(jin) 提供了更好的製劑穩定性，而且有可能實現延長的在活生物體(ti) 內(nei) 血液循環。最終的載藥製劑適用於(yu) 在試管內(nei) 測試或在活生物體(ti) 內(nei) 研究。

規範

脂類:磷脂酰膽堿和聚乙二醇2000-DSPE（95:5摩爾%）

總脂質含量。:5毫升含220毫克

脂質濃度:50毫米

平均粒度:100納米（90-120納米）

緩衝(chong) 溶液:PBS pH 7.0–7.4（磷酸鹽緩衝(chong) 鹽水）

保質期:在2-8°C下儲(chu) 存6個(ge) 月（保證不含藥物，僅(jin) 用於(yu) 替換）

說明

藥物裝載方法

1.在水混溶性溶劑（如乙醇、DMSO等）中製備濃縮藥物溶液（最終目標藥物濃度的20-50倍）。
2.將適當量的上述重構脂質體(ti) 分裝到容器中，如15 mL離心管
3.在水浴中將脂質體(ti) 預熱至45-50℃
4.向脂質體(ti) 溶液中緩慢加入適量的上述藥物溶液（最好使用容積式移液管以獲得良好的精確度），同時中速渦旋
5.在水浴中孵育藥物/脂質體(ti) 混合物並頻繁混合60分鍾
6.藥物裝載完成。

附加說明

1.保持最終溶劑含量低於(yu) 5%，因為(wei) 過多的溶劑可能會(hui) 影響脂質體(ti) 的完整性
2.如果需要，最終製劑中的溶劑可以通過透析或凝膠過濾柱除去
3.最終製劑可以無菌過濾以長期儲(chu) 存
4.一些藥物裝載後可能會(hui) 隨著時間的推移逐漸結晶，因此建議監測載藥製劑的穩定性
5.可以在光學顯微鏡下監測藥物晶體(ti) ，但需要更可靠的分析方法，即HPLC
6.由於(yu) 藥物的加入，濁度可能會(hui) 略有增加。但如果它變得明顯渾濁，則可能表明藥物過量。如果發生這種情況，請降低藥物/脂質比率。

藥物裝載優(you) 化

1.脂質體(ti) 裝載疏水性藥物的能力取決(jue) 於(yu) 藥物的性質，因此有必要進行優(you) 化以確定最大藥物裝載能力。
2.以一係列增加的藥物/脂質比率進行小體(ti) 積藥物裝載
3.pH值也可能影響載藥量，使用藥物最親(qin) 脂性的pH值，但保持在4-8的範圍內(nei)
4.在顯微鏡下觀察藥物晶體(ti) 的存在和/或通過離心沉澱藥物晶體(ti)
5.確定看不到或看到最少藥物結晶時的最大藥物/脂質比
6.建議監測一段時間的穩定性，因為(wei) 藥物可能會(hui) 隨著時間的推移而結晶
7.在等於(yu) 或低於(yu) 測定的最大藥物/脂質比率時進行最終藥物裝載。

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