用於多功能側鏈修飾的氨基硫醇

超越半胱氨酸:解鎖目標側(ce) 鏈修飾你的肽和蛋白質通過1，2-氨基硫醇的引入和隨後的點擊狀功能化。

雖然內(nei) 部半胱氨酸作為(wei) 蛋白質衍生化和附著有效載荷的簡單目標已經有很長的曆史，例如，通過使它們(men) 與(yu) 馬來酰亞(ya) 胺反應，但是它們(men) 的修飾經常幹擾二硫鍵的形成(然而，二硫鍵有時對於(yu) 正確的蛋白質功能是必需的)或半胱氨酸作為(wei) 酶催化核心的必需部分的作用。相反，1，2-氨基硫醇允許特定的修飾而不影響結構相關(guan) 的氨基酸。

在固相肽合成(SPPS)中，1，2-氨基硫醇可以在任何位置作為(wei) 非規範氨基酸摻入。n-末端半胱氨酸(NCys)是1，2-氨基硫醇的特例。在重組蛋白中，利用TEV蛋白酶提供NCys是一項容易的任務；作為(wei) 第三種選擇，1，2-氨基硫醇可以通過SPPS以噻唑烷的保護形式引入，然後用甲氧基胺脫保護(哦-甲基羥胺)。這通常可以在中性水溶液中進行原地的，就在實際的類似點擊的反應開始之前。

具有N-末端半胱氨酸(NCys)、內(nei) 部1，2-氨基硫醇和噻唑烷(1，2-氨基硫醇的保護形式)的示例性肽序列。

1，2-氨基硫醇是單氰基吡啶和二氰基吡啶生成環肽，但它們(men) 提供了更多的可能性:1，2-氨基硫醇也與(yu) 環丙烯酮(CPO，形成1，4-噻氮雜-5-酮環)和氰基苯並噻唑(CBT)發生類似點擊的反應，它們(men) 可用作非典型氨基酸和用於(yu) 分支肽鏈。此外，1，2-氨基硫醇也可作為(wei) 天然化學連接(NCL)的模板，其也可用於(yu) 泛素硫酯的泛素化。

1，2-氨基硫醇為(wei) 中性水性條件下的生物正交點擊樣衍生化提供了幾種可能性，例如用2-氰基吡啶、氰基苯並噻唑或環丙烯酮。

Iris Biotech提供了一係列非常規氨基酸構建模塊，允許在SPPS過程中在任何位置直接引入1，2氨基硫醇和噻唑烷。