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聚乙二醇分類

更新時間:2023-09-20      點擊次數:1957

根據合成幾何形狀、分子量、特定官能團和應用等因素,聚乙二醇可以分為(wei) 不同類型。聚乙二醇PEG 連接體(ti) 廣泛用於(yu) 改善生物共軛複合物的理化性質。

聚乙二醇分類 1:基於合成幾何形狀


以下是基於(yu) 合成幾何形狀的一些常見類型的聚乙二醇 PEG 連接體(ti) :

1. 線性聚乙二醇 PEG:線性 PEG 連接體(ti) 由單個(ge) PEG 鏈組成,無需任何額外修飾。它們(men) 通常用於(yu) 增加疏水分子的溶解度或在生物共軛反應中分隔官能團。

2.支鏈 PEG:支鏈聚乙二醇 PEG 連接體(ti) 具有在中心點連接的多個(ge) PEG 鏈。與(yu) 線性 PEG 相比,它們(men) 提供了更大的空間位阻,並且可以提供更高的溶解度。支化 PEG 可以使用各種方法合成,例如樹枝狀聚合或超支化聚合技術。

3.異雙功能PEG:異雙功能PEG接頭在PEG鏈的每一端具有不同的官能團。這些接頭允許兩(liang) 個(ge) 不同分子或表麵之間的選擇性綴合。例如,PEG鏈的一端可具有胺基以與(yu) 羧基反應,而另一端可具有硫醇基以與(yu) 馬來酰亞(ya) 胺基反應。

4.同雙功能 PEG:同雙功能 PEG 連接體(ti) 在 PEG 鏈的兩(liang) 端具有相同的官能團。它們(men) 通常用於(yu) 生物共軛反應,以交聯或橋接兩(liang) 個(ge) 相似的分子或表麵。例子包括具有兩(liang) 個(ge) 胺基團或兩(liang) 個(ge) 硫醇基團的PEG鏈。

5.可切割的接頭可切割的PEG接頭在PEG鏈內(nei) 具有特定的化學鍵,可以在某些條件下選擇性地切割。這些接頭允許控製釋放所連接的分子或實體(ti) 。可裂解的PEG接頭的實例包括可在還原劑存在下裂解的基於(yu) 二硫鍵的接頭或在酸性條件下降解的pH敏感接頭。

6.聚乙二醇化脂質:聚乙二醇化脂質是連接至脂質分子的PEG接頭。這些連接體(ti) 通常用於(yu) 脂質體(ti) 製劑和藥物遞送係統,以提高穩定性、延長循環時間並增強生物相容性。

聚乙二醇分類 2:基於分子量

聚乙二醇(PEG)可分為(wei) 低、中、高分子量:

1.低分子量PEG(例如PEG-200、PEG-400)主要用作:

• 溶劑和滲透促進劑:在藥物製劑中充當溶劑,促進活性成分的溶解,提高穩定性和溶解度。它還增強口服藥物的滲透性和吸收,從(cong) 而提高生物利用度。

• 增溶劑:低分子量PEG可增強水溶性藥物的相容性,促進其溶解,提高生物利用度和穩定性。

2、中等分子量的PEG(如PEG-600、PEG-1000)在醫藥領域有著廣泛的應用,包括:

• 藥物輸送係統:用於(yu) 納米顆粒藥物載體(ti) 和控釋係統的配製。調整 PEG 的分子量和比例可以控製藥物輸送並增強治療效果。

• 蛋白質穩定劑:中等分子量的PEG 作為(wei) 蛋白質的穩定劑,延長其在體(ti) 內(nei) 的半衰期,防止失活、聚集和降解。

• 眼部給藥:用於(yu) 滴眼劑和眼膏劑的配製,增強藥物在眼表的粘附和滲透性,從(cong) 而提高治療效果。

3、高分子量PEG(如PEG-2000及以上)應用於(yu) 以下領域:

• 緩釋係統:用於(yu) 開發緩釋藥物輸送係統,允許逐漸、延長藥物釋放,減少給藥頻率,提高患者便利性。

• 生物醫用材料:高分子量PEG用作生物醫用材料的塗層或基質,具有優(you) 異的生物相容性和蛋白質排斥特性,促進組織再生和修複。

聚乙二醇分類3:基於官能團

聚乙二醇 PEG 連接體(ti) 還可根據 PEG 鏈中存在的特定官能團進行分類。以下是基於(yu) 功能的一些常見 PEG 連接子類型:

1. 胺端 PEG ( NH2-PEG ):在這種類型的 PEG 連接體(ti) 中,胺基 (-NH2) 存在於(yu) PEG 鏈的一端或兩(liang) 端。 NH2-PEG 連接體(ti) 通常用於(yu) 與(yu) 羧基或活化酯發生反應,從(cong) 而形成酰胺鍵。

2. 羧基末端的 PEG ( COOH-PEG ):在此類接頭中,羧基 (-COOH) 存在於(yu) PEG 鏈的一端或兩(liang) 端。 COOH-PEG 連接體(ti) 可以與(yu) 胺基反應或被激活以進行酰胺化或肽偶聯等反應。

3. 硫醇封端的 PEG ( SH-PEG ):硫醇基團 (-SH) 存在於(yu) PEG 鏈的一端或兩(liang) 端。 SH-PEG 連接體(ti) 可以與(yu) 馬來酰亞(ya) 胺基團反應或用於(yu) 硫醇-二硫化物交換反應。

4.羥基封端的PEG(OH-PEG):羥基(-OH)存在於(yu) PEG鏈的一端或兩(liang) 端。 OH-PEG 連接體(ti) 可用於(yu) 與(yu) 活化酯、環氧化物或其他官能團的反應。

5.馬來酰亞(ya) 胺封端的PEG(馬來酰亞(ya) 胺-PEG:馬來酰亞(ya) 胺基團(-C4H2S-CH=CH2)存在於(yu) PEG鏈的一端或兩(liang) 端。馬來酰亞(ya) 胺-PEG 連接體(ti) 通過硫醇-馬來酰亞(ya) 胺反應選擇性地與(yu) 硫醇基團反應,形成穩定的硫醚鍵。

6. 疊氮封端的 PEG ( Azido-PEG ):疊氮基團 (-N3) 存在於(yu) PEG 鏈的一端或兩(liang) 端。疊氮基-PEG 連接基可以參與(yu) 點擊化學反應,例如銅催化的疊氮化物-炔環加成 (CuAAC)。

7. 炔基封端的 PEG ( Alkyne-PEG ): 炔基 (-C≡CH) 存在於(yu) PEG 鏈的一端或兩(liang) 端。炔烴-PEG 連接體(ti) 可以參與(yu) 點擊化學反應,例如與(yu) 含疊氮分子的 CuAAC。

8. 二硫鍵封端的 PEG (SS-PEG):二硫鍵 (-SS-) 存在於(yu) PEG 鏈中,通常位於(yu) 末端。 SS-PEG 連接體(ti) 用於(yu) 可裂解或氧化還原響應的應用,其中二硫鍵可以在還原條件下選擇性裂解。

聚乙二醇分類 4:基於應用

PEG 連接器具有廣泛的應用領域,每個(ge) 領域都有特定的要求。以下是按應用分類的一些常見 PEG 連接體(ti) 類型:

藥物輸送係統:

A。隱形 PEG:這些接頭通常是長 PEG 鏈(例如 PEG 2000),用於(yu) 為(wei) 載藥納米顆粒或脂質體(ti) 提供保護塗層或“隱形"效果,減少其被免疫係統清除並延長循環時間。
b.可裂解的 PEG:可裂解的 PEG 連接體(ti) ,例如基於(yu) 二硫鍵的連接體(ti) ,可用於(yu) 設計刺激響應藥物遞送係統,該係統在特定條件下(例如還原環境或細胞內(nei) )釋放有效負載。

生物共軛和蛋白質工程:

A。同型雙功能 PEG:兩(liang) 端帶有胺基、羧基或硫醇基團的同型雙功能 PEG 連接體(ti) 通常用於(yu) 交聯或橋接兩(liang) 個(ge) 相似的分子,例如蛋白質或肽。
b.異雙功能 PEG:異雙功能 PEG 連接體(ti) 兩(liang) 端具有不同的官能團,可實現兩(liang) 個(ge) 不同分子之間的選擇性綴合。它們(men) 經常用於(yu) 生物偶聯反應,例如蛋白質標記或抗體(ti) 藥物偶聯物 (ADC)。
C。馬來酰亞(ya) 胺-PEG:馬來酰亞(ya) 胺封端的 PEG 連接體(ti) 與(yu) 硫醇基團發生特異性反應,使其可用於(yu) 與(yu) 蛋白質或肽中的半胱氨酸殘基進行位點特異性綴合。
d. NHS-PEG:用 N-羥基琥珀酰亞(ya) 胺 (NHS) 酯基團功能化的 PEG 連接體(ti) 可進行胺選擇性反應,使其在蛋白質標記和生物共軛化學中具有重要價(jia) 值。

表麵改性和生物材料:

A。聚乙二醇化脂質:聚乙二醇化脂質接頭通常用於(yu) 修飾脂質體(ti) 或納米顆粒,增強其在藥物遞送係統中的穩定性、生物相容性和循環時間。
b.抗粘附 PEG:具有抵抗蛋白質吸附或細胞附著的末端基團的 PEG 連接體(ti) 用於(yu) 生物材料或醫療器械的塗層,以減少生物汙垢並增強生物相容性。
C。點擊化學工具- 兼容的 PEG:具有疊氮基或炔基的 PEG 連接體(ti) 促進點擊化學反應,從(cong) 而實現生物分子的高效和特異性綴合或表麵功能化。



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