novocib：肌苷 5'-單磷酸脫氫酶，2 型

novocib：肌苷 5'-單磷酸脫氫酶，2 型（Human IMPDH, Type 2）

同義(yi) 詞： 肌苷 5'-單磷酸脫氫酶，2 型，IMP 脫氫酶，II 型，IMPDH2

肌苷 5'-單磷酸脫氫酶 2 型（IMPDH 2，EC1.1.1.205）是 IMPDH 的主要亞(ya) 型，也是治療多種癌症和傳(chuan) 染病以及防止淋巴細胞增殖的有效靶標。

NOVOCIB的 IMPDH 2 已通過 RT-PCR 擴增從(cong) 人肝癌細胞中提取的 mRNA（NP_000875.2，100% 同一性）進行克隆，並在大腸杆菌中表達。

NOVOCIB的純化 IMPDH 2 是一種活性酶，其特征在於(yu) 其對肌苷 5'-單磷酸和 NAD 底物的親(qin) 和力，以及對酶抑製劑（如黴酚酸和利巴韋林單磷酸）的敏感性。

單位定義(yi) ： 1 單位 IMPDH II 型在 pH 8.8、37℃、每分鍾催化 1 摩爾 IMP 氧化成 XMP

比活性： ≥ 0.050 單位/毫克蛋白質

以穩定的凍幹形式提供，運輸時不帶幹冰

測定條件： KH ₂ PO ₄ 0.1M，pH8.8，NAD 250μM，DTT 2.5mM，2.5mU/ml 人重組IMPDH II，37℃孵育。通過添加終濃度為(wei) 250μM 的 IMP 開始反應。在 iEMS Reader MF (Labsystems) 讀板器中在 340 nm 處跟蹤 NADH 形成。

IMPDH - 主要治療應用的選擇靶點

催化活性肌苷單磷酸脫氫酶 (IMPDH) 使用 NAD ⁺作為輔因子，
將肌苷 5 至單磷酸 (IMP) 轉化為黃苷 5 至單磷酸 (XMP) 。

IMP 氧化為 XMP 被認為是鳥嘌呤核苷酸生物合成的關鍵步驟，鳥嘌呤核苷酸池控製細胞增殖和許多其他主要細胞過程⁽¹⁾。 IMPDH 抑製導致鳥嘌呤核苷酸減少，從而中斷增殖細胞中的核酸合成。 IMPDH 參與從頭鳥嘌呤核苷酸生物合成，使得 IMPDH 成為細胞增殖和分化中的關鍵酶⁽²⁾。 IMPDH 被認為是幾個主要治療領域的有效靶點。 IMPDH 抑製劑可用作抗病毒的藥（例如利巴韋林）、抗寄生蟲藥、抗菌藥、抗白血病藥和免疫抑製劑⁽²⁾。 IMPDH II 型是該酶的主要亞型，選擇性地在增殖細胞（包括淋巴細胞和腫瘤細胞）中表達⁽²⁾。

免疫學中的 IMPDH
IMPDH 在淋巴細胞中高度活躍。它是治療免疫疾病和誘導免疫抑製的經過驗證的靶點（CellCept ^®，一種黴酚酸 (MPA) 前藥 - 羅氏公司 2006 年作為(wei) 免疫抑製劑獲得 1.85 億(yi) 瑞士法郎，2006 年被認為(wei) 是治療重症肌無力的孤兒(er) 藥；CellCept ^®在狼瘡性腎炎的 III 期試驗中取得了積極的結果。 IMPDH 也被認為(wei) 是治療牛皮癬、類風濕性關(guan) 節炎 (RA) 和係統性紅斑狼瘡 (SLE) 的佳的靶點⁽³⁾。

腫瘤學中的 IMPDH
IMPDH，特別是在腫瘤細胞中過度表達的 II 型，被認為(wei) 是癌症化療的高效靶標^(1,2,4,5)。幾種 IMPDH 抑製劑正在開發中，用於(yu) 治療急性和慢性粒細胞白血病 (AML、CML) ⁽⁶⁾和其他癌症（胰腺癌、結腸癌、膀胱癌）。此外，研究表明，使用 IMPDH 抑製劑可以抵消某些腫瘤中可能出現的耐藥性⁽⁷⁾ 。例如，甲氨蝶呤耐藥性與(yu) IMPDH 的過度表達直接相關(guan) ，抑製 IMPDH 可以恢複藥物療效⁽⁸⁾。與(yu) 其他抗癌藥物的組合擴展了IMPDH抑製劑的潛在應用。

目前開發的IMPDH抑製劑
CellCept ^®、利巴韋林、咪唑立賓和噻唑呋林是當前使用的針對IMPDH的藥物的例子。苯甲酰胺核苷、tiazofurine 和 MPA 正在針對白血病進行 II/III 期開發：結果被認為(wei) 非常令人鼓舞⁽⁸⁾。
IMPDH II 原子結構已得到解析，為(wei) 進一步先導優(you) 化提供了寶貴的背景⁽⁹⁾。除核苷類似物外，NCE 已被確定為(wei) IMPDH 抑製劑^{（10、11、12、13、14）}並進入開發試驗（例如AVN-944：晚期血液惡性腫瘤的 I 期，胰腺和其他實體(ti) 瘤的 II 期）。
所有這些都證明了新型 IMPDH 抑製劑的前景如何，以及為(wei) 什麽(me) 化合物的抑製活性值得在如此高度相關(guan) 的目標上進行評估。

AVN-944	VX-148	VX-497
MPA (mycophenolic acid)	CellCept®	BMS-337197
Tiazofurin	Ribavirine	Mizoribine

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