AG-205, Pgrmc1 Inhibitor，產品型號：ST050150 。

AG-205, Pgrmc1 Inhibitor，描述：

腫瘤發生需要多種途徑的協同作用，包括刺激增殖和增加新陳代謝的途徑。孕激素受體(ti) 膜成分 1 (Pgrmc1) 與(yu) 細胞色素 b5 相關(guan) ，與(yu) 血紅素結合，並與(yu) DNA 損傷(shang) 抵抗和細胞凋亡抑製相關(guan) 。Pgrmc1 由包括二惡英在內(nei) 的致癌物誘導，並在多種類型的癌症中上調。在本研究中，我們(men) 發現 Pgrmc1 增加了體(ti) 內(nei) 腫瘤生長、不依賴錨定的生長和遷移。Pgrmc1 還在 A549 非小細胞肺癌細胞中促進無血清增殖，但在 MDA-MB-468 乳腺癌細胞中無論血清濃度如何都增強增殖。Pgrmc1 促進膽固醇合成並與(yu) Insig（胰島素誘導基因）結合，Scap（甾醇調節元件結合蛋白裂解激活蛋白）和P450蛋白，但Pgrmc1不影響肺癌細胞中膽固醇的合成。Pgrmc1 還與(yu) 黃體(ti) 酮信號和纖溶酶原激活物抑製劑 (PAI1) RNA 結合蛋白相關(guan) ，但在 Pgrmc1 敲低的肺癌細胞中，黃體(ti) 酮活性和 PAI1 轉錄物水平均未改變。Pgrmc1 同係物與(yu) 計算機篩選中鑒定的芳基配體(ti) 結合，我們(men) 發現 Pgrmc1 配體(ti) 在多個(ge) 乳腺和肺腫瘤細胞係中以 Pgrmc1 特異性方式誘導細胞死亡。我們(men) 的數據支持 Pgrmc1 在促進癌症相關(guan) 表型方麵的作用，並提供了一種在肺癌和乳腺癌中用小分子靶向 Pgrmc1 的治療方法。但Pgrmc1不影響肺癌細胞內(nei) 膽固醇的合成。Pgrmc1 還與(yu) 黃體(ti) 酮信號和纖溶酶原激活物抑製劑 (PAI1) RNA 結合蛋白相關(guan) ，但在 Pgrmc1 敲低的肺癌細胞中，黃體(ti) 酮活性和 PAI1 轉錄物水平均未改變。Pgrmc1 同係物與(yu) 計算機篩選中鑒定的芳基配體(ti) 結合，我們(men) 發現 Pgrmc1 配體(ti) 在多個(ge) 乳腺和肺腫瘤細胞係中以 Pgrmc1 特異性方式誘導細胞死亡。我們(men) 的數據支持 Pgrmc1 在促進癌症相關(guan) 表型方麵的作用，並提供了一種在肺癌和乳腺癌中用小分子靶向 Pgrmc1 的治療方法。但Pgrmc1不影響肺癌細胞內(nei) 膽固醇的合成。Pgrmc1 還與(yu) 黃體(ti) 酮信號和纖溶酶原激活物抑製劑 (PAI1) RNA 結合蛋白相關(guan) ，但在 Pgrmc1 敲低的肺癌細胞中，黃體(ti) 酮活性和 PAI1 轉錄物水平均未改變。Pgrmc1 同係物與(yu) 計算機篩選中鑒定的芳基配體(ti) 結合，我們(men) 發現 Pgrmc1 配體(ti) 在多個(ge) 乳腺和肺腫瘤細胞係中以 Pgrmc1 特異性方式誘導細胞死亡。我們(men) 的數據支持 Pgrmc1 在促進癌症相關(guan) 表型方麵的作用，並提供了一種在肺癌和乳腺癌中用小分子靶向 Pgrmc1 的治療方法。但在 Pgrmc1 敲低的肺癌細胞中，孕酮活性和 PAI1 轉錄物水平均未改變。Pgrmc1 同係物與(yu) 計算機篩選中鑒定的芳基配體(ti) 結合，我們(men) 發現 Pgrmc1 配體(ti) 在多個(ge) 乳腺和肺腫瘤細胞係中以 Pgrmc1 特異性方式誘導細胞死亡。我們(men) 的數據支持 Pgrmc1 在促進癌症相關(guan) 表型方麵的作用，並提供了一種在肺癌和乳腺癌中用小分子靶向 Pgrmc1 的治療方法。但在 Pgrmc1 敲低的肺癌細胞中，孕酮活性和 PAI1 轉錄物水平均未改變。Pgrmc1 同係物與(yu) 計算機篩選中鑒定的芳基配體(ti) 結合，我們(men) 發現 Pgrmc1 配體(ti) 在多個(ge) 乳腺和肺腫瘤細胞係中以 Pgrmc1 特異性方式誘導細胞死亡。我們(men) 的數據支持 Pgrmc1 在促進癌症相關(guan) 表型方麵的作用，並提供了一種在肺癌和乳腺癌中用小分子靶向 Pgrmc1 的治療方法。

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