聚乙二醇 (PEG) 對製藥行業的重要性

聚乙二醇（PEG）是一種安全、無活性、無毒的聚合物，常用於(yu) 分子修飾。用聚乙二醇修飾蛋白質的治療益處包括減少腎髒和細胞清除率以及延長半衰期；增強對蛋白水解的保護；並降低毒性。生物活性蛋白聚乙二醇化的目的是改善其藥代動力學和藥效學特性，同時保留天然蛋白的內(nei) 在生物活性。為(wei) 了提高藥理活性和臨(lin) 床療效，需要對聚乙二醇蛋白的藥代動力學和藥效學進行優(you) 化，而PEG聚合物鏈的結構、長度、分子量和修飾方法都是影響優(you) 化的因素。

聚乙二醇修飾，又稱分子聚乙二醇化，是20世紀70年代末發展起來的一種修飾方法。活化的聚乙二醇與(yu) 蛋白質分子偶聯，影響蛋白質的空間結構，最終導致蛋白質的各種生化性質發生變化：化學穩定性增加，抗蛋白水解能力提高，免疫原性和毒性降低或消失，半衰期延長。體(ti) 內(nei) 時間延長，血漿清除率降低。

聚乙二醇分子中含有大量乙氧基，能與(yu) 水形成氫鍵，因此具有良好的水溶性，可溶於(yu) 除己烷、乙二醇外的大多數有機溶劑。大多數蛋白質經過聚乙二醇修飾後，除了保留或增加其水溶性外，還可以獲得在某些有機溶劑中的溶解度。在蛋白質溶液中，聚乙二醇，無論是遊離形式還是結合形式，即使在高濃度下也不會(hui) 對蛋白質分子產(chan) 生不利影響。聚乙二醇修飾的蛋白質的一般構象沒有改變，綴合物的生物活性主要由綴合物的蛋白質部分產(chan) 生。

近年來，蛋白肽、天然產(chan) 物藥物分子等生物大分子藥物越來越多地應用於(yu) 疾病治療領域，極大地推動了醫藥行業(ye) 的發展。但生物大分子因其半衰期短、易產(chan) 生免疫原性抗原性、易酶解以及一定的藥理毒性等原因，在藥用過程中的作用受到很大限製。為(wei) 了有效解決(jue) 這一問題，通過用聚乙二醇對藥物分子進行化學修飾來達到延長藥效的目的。由於(yu) 聚乙二醇鏈的空間位阻，修飾後的蛋白質對蛋白酶水解的抵抗力大大提高，修飾後的分子的分子排除體(ti) 積顯著增加，從(cong) 而使腎濾過率顯著降低。同時，聚乙二醇分子的結構特異性降低了肝髒網狀內(nei) 皮係統識別、攝取和清除修飾蛋白的能力，可以降低或消除誘導中和抗體(ti) 和與(yu) 抗體(ti) 結合的能力，使其很難被免疫係統識別和清除。這些作用使得聚乙二醇修飾的藥物分子比未修飾的藥物具有更好的藥理和藥代動力學特性。聚乙二醇分子的結構特異性降低了肝髒網狀內(nei) 皮係統識別、攝取和清除修飾蛋白的能力，並能降低或消除誘導中和抗體(ti) 和與(yu) 抗體(ti) 結合的能力，使其難以被識別並被免疫係統清除。這些作用使得聚乙二醇修飾的藥物分子比未修飾的藥物具有更好的藥理和藥代動力學特性。聚乙二醇分子的結構特異性降低了肝髒網狀內(nei) 皮係統識別、攝取和清除修飾蛋白的能力，並能降低或消除誘導中和抗體(ti) 和與(yu) 抗體(ti) 結合的能力，使其難以被識別並被免疫係統清除。這些作用使得聚乙二醇修飾的藥物分子比未修飾的藥物具有更好的藥理和藥代動力學特性。這些作用使得聚乙二醇修飾的藥物分子比未修飾的藥物具有更好的藥理和藥代動力學特性。這些作用使得聚乙二醇修飾的藥物分子比未修飾的藥物具有更好的藥理和藥代動力學特性。

聚乙二醇（PEG）接頭通常具有較好的水溶性和較低的免疫原性。它們(men) 廣泛應用於(yu) ADC 生物共軛研究。PEG 連接子為(wei) 研究界提供了改善生物共軛複合物的理化性質的強大工具。

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