什麽是聚乙二醇（PEG）改性？

聚乙二醇（PEG）修飾是帶有官能團的聚乙二醇，主要用於(yu) 蛋白質藥物修飾，以增加體(ti) 內(nei) 半衰期，降低免疫原性，同時增加藥物的水溶性。

聚乙二醇（PEG）修飾廣泛應用於(yu) 藥物研發，在藥物緩釋方麵發揮著重要作用。

近年來，蛋白肽、天然產(chan) 物藥物分子等生物大分子藥物越來越多地應用於(yu) 疾病治療領域，極大地推動了醫藥行業(ye) 的發展。但生物大分子因其半衰期短、易產(chan) 生免疫原性抗原性、易酶解以及一定的藥理毒性等原因，在藥用過程中的作用受到很大限製。為(wei) 了有效解決(jue) 這一問題，通過用聚乙二醇對藥物分子進行化學修飾來達到延長藥效的目的。由於(yu) 聚乙二醇鏈的空間位阻，修飾後的蛋白質對蛋白酶水解的抵抗力大大提高，修飾後的分子的分子排除體(ti) 積顯著增加，從(cong) 而使腎濾過率顯著降低。同時，聚乙二醇分子的結構特異性降低了肝髒網狀內(nei) 皮係統識別、攝取和清除修飾蛋白的能力，可以降低或消除誘導中和抗體(ti) 和與(yu) 抗體(ti) 結合的能力，使其很難被免疫係統識別和清除。這些作用使得聚乙二醇修飾的藥物分子比未修飾的藥物具有更好的藥理和藥代動力學特性。聚乙二醇分子的結構特異性降低了肝髒網狀內(nei) 皮係統識別、攝取和清除修飾蛋白的能力，並能降低或消除誘導中和抗體(ti) 和與(yu) 抗體(ti) 結合的能力，使其難以被識別並被免疫係統清除。這些作用使得聚乙二醇修飾的藥物分子比未修飾的藥物具有更好的藥理和藥代動力學特性。聚乙二醇分子的結構特異性降低了肝髒網狀內(nei) 皮係統識別、攝取和清除修飾蛋白的能力，並能降低或消除誘導中和抗體(ti) 和與(yu) 抗體(ti) 結合的能力，使其難以被識別並被免疫係統清除。這些作用使得聚乙二醇修飾的藥物分子比未修飾的藥物具有更好的藥理和藥代動力學特性。這些作用使得聚乙二醇修飾的藥物分子比未修飾的藥物具有更好的藥理和藥代動力學特性。這些作用使得聚乙二醇修飾的藥物分子比未修飾的藥物具有更好的藥理和藥代動力學特性。

在所有應用於(yu) 改變分子結構化學的聚合物中，聚乙二醇 (PEG) 改性具有眾(zhong) 多優(you) 點和相對較少的缺點。 PEG 現在越來越多地應用於(yu) 腫瘤靶向問題，無論是在 PEG 脂質體(ti) 的被動靶向還是在使用聚乙二醇化抗腫瘤抗體(ti) 的主動靶向策略中。 PEG還可以充當靶向部分和其他試劑（包括細胞毒性劑或顯像劑和靶向脂質體(ti) ）之間的有用連接分子。盡管聚乙二醇化具有這些已證明的好處和受到的關(guan) 注程度，但對兩(liang) 個(ge) 關(guan) 鍵領域的考慮相對較少：首先，偶聯方法對聚乙二醇加合物的功能和獲得的影響程度。有益的特性；第二，聚乙二醇化對生物分布的影響是複雜的，因此任何針對特定任務優(you) 化聚乙二醇肽或聚乙二醇脂質體(ti) 的嚐試都必須涉及對聚乙二醇化影響的所有各個(ge) 方麵的檢查。調查腫瘤靶向基本原理的研究表明，當前關(guan) 於(yu) 優(you) 化腫瘤定位的聚乙二醇化載體(ti) 的觀點需要重新審視。

聚乙二醇化：

聚乙二醇（PEG）是一種安全、無活性、無毒的聚合物，常用於(yu) 分子修飾。用聚乙二醇修飾蛋白質的治療益處包括減少腎髒和細胞清除率以及延長半衰期；增強對蛋白水解的保護；並降低毒性。生物活性蛋白聚乙二醇化的目的是改善其藥代動力學和藥效學特性，同時保留天然蛋白的內(nei) 在生物活性。為(wei) 了提高藥理活性和臨(lin) 床療效，需要對聚乙二醇蛋白的藥代動力學和藥效學進行優(you) 化，而PEG聚合物鏈的結構、長度、分子量和修飾方法都是影響優(you) 化的因素。

常見修飾基團：

氨基 (-Amine)-NH2、氨甲基-CH2-NH2、馬來酰亞(ya) 胺-Mal、羧基-COOH、硫氫基 (-硫醇)-SH、丙醛-ALD、琥珀酰亞(ya) 胺基碳酸酯-SC、琥珀酰亞(ya) 胺基乙酸酯-SCM、琥珀酰亞(ya) 胺基丙酸酯-SPA、琥珀酰亞(ya) 胺基琥珀酸酯-SS、琥珀酰亞(ya) 胺基-NHS、二硫代吡啶基-OPSS、丙酰基-CH2CH2COOH、醛-CHO、N-吡啶二硫代-SS-吡啶、巰基-VS、丙烯酸酯-丙烯酸酯、丙烯酸-AC、疊氮化物、生物素-生物素、環氧- EP、熒光熒光素-熒光素、戊二酰-GA、酰肼-酰肼、炔基-炔、對硝基苯碳酸酯-NPC、異氰酸酯-NCO、鄰二硫代吡啶基-OPSS、甲矽烷基-矽烷、-SVA、BOC-、羧甲基-CM、Fmoc -NH-。

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