抗體(ti) -藥物偶聯物 (ADC)由所需的單克隆抗體(ti) 、活性藥物和適當的接頭組成。抗體(ti) 和藥物之間適當的連接體(ti) 維持ADC的穩定性並提供特定的橋梁,從(cong) 而幫助抗體(ti) 選擇性地將藥物遞送至腫瘤細胞並在腫瘤部位準確地釋放藥物。
ADC PEG 連接體(ti) 的選擇是靶標依賴性的,基於(yu) 對所使用的活性藥物(包括細胞毒素)、抗體(ti) -靶標抗原複合物的內(nei) 化和降解以及綴合物的臨(lin) 床前體(ti) 外和體(ti) 內(nei) 活性比較的了解。
單分散聚乙二醇 PEG是靶向治療中應用廣泛的一種連接子。PEG連接體(ti) 具有高利用率、靶向性、調節PH值等特點。PEG連接體(ti) 具有多種官能團選擇,可以與(yu) 不同的抗體(ti) 和藥物綴合,形成不同的連接體(ti) ,如pH敏感連接體(ti) 、二硫鍵連接體(ti) 、 β-葡萄糖醛酸連接基...
單分散胺-PEG-羧基作為(wei) 小分子連接基,含有親(qin) 水基團,可以溶解在大多數溶劑中,因此胺基也廣泛用於(yu) ADC設計中。此外,與(yu) 匹配的抗體(ti) 或藥物連接的胺基可以作為(wei) pH敏感的連接體(ti) 。