PEG修飾,即聚乙二醇修飾,又稱聚環氧乙烷修飾,是將PEG通過化學方法偶聯到蛋白質或多肽分子上,從(cong) 而提升多肽活性的一種方法。
PEG修飾多肽:PEG修飾具有延長半衰期、降低或消失免疫原性、減少毒副作用以及物理、增強化學和生物穩定性等作用。作為(wei) 藥物先導化合物的多肽分子在體(ti) 內(nei) 的應用受到一定程度的限製,主要體(ti) 現在生物體(ti) 腎小球的過濾作用、體(ti) 內(nei) 蛋白酶的水解破壞作用以及因多肽分子引起的體(ti) 內(nei) 抗原反應。將多肽用PEG修飾後,上述限製會(hui) 減小,從(cong) 而提高了多肽在生物體(ti) 內(nei) 的應用。同時 因為(wei) PEG的親(qin) 水性,可以改善多肽整體(ti) 的親(qin) 疏水性質,小分子PEG可以做為(wei) Link,把修飾基團和多肽結合起來,有時候要比6-氨基己酸更有優(you) 勢。
PEG修飾多肽點位:多肽的PEG修飾位點在多肽的N端、C端、Lys側(ce) 鏈和Cys的巰基。修飾所用PEG單分子分子量區間在PEG2-PEG24之間;PEG大分子分子量區間在PEG500-PEG40K之間。或將市場上各種PEG原料修飾到肽段上。